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COMENTARIO

Development and evaluation of a novel floating in situ gelling system of amoxicillin for eradication of Helicobacter pylori. Rajinikanth y cols.
Intern J Pharmaceut 2006.

En este estudio se describe el desarrollo de un sistema de administración de amoxicilina para el tratamiento de la infección por H. pylori y se aplica en un modelo animal. El nuevo sistema de administración consiste en un sistema gelatinoso flotante intra gástrico, de forma que permite la liberación controlada de amoxicilina. El sistema se preparó disolviendo diferentes concentraciones del material gelatinoso en agua desionizada con citrato sódico, a la que se añadió concentraciones variadas del antibiótico y carbonato cálcico. La liberación del antibiótico fue dependiente de la concentración del material gelatinoso y de carbonato cálcico. La sustancia se administra en forma de líquido.

El material gelatinoso es polisácarido deacetoilado aniónico bactericida, secretado por Pseudomonas elodea. El funcionamiento es el siguiente: inicialmente el carbonato cálcico se hace soluble en el ambiente ácido del estomágo y libera iones calcio que forman complejo con el citrato sódico. La lenta conversión de calcio en complejo a calcio libre causa la formación de gel de forma que flota en el estómago y permite la liberación del antibiótico durante tiempo. Por otra parte, el carbonato cálcico libera dióxido de carbono en el ambiente gástrico, dejando flotando las sustancais y prolongando el tiempo de actuación.

Se determinó la eficacia del aclaramiento de H. pylori in vivo en gerbos comparándolo con un grupo a los que se les administró amoxicilina en suspensión. Se estudiaron 9 grupos de 6 gerbos cada uno. Un grupo control infectado con H. pylori y no tratados, 4 grupos tratados con amoxicilina en suspensión (dosis de 1, 4, 10 y 40 mg/kg) y 4 grupos tratados con amoxicilina administrada con este nuevo sistema (dosis de 1, 4, 10 y 40 mg/kg). En el grupo control sin tratamiento, se recuperó alrededor de 10^8 H. pylori colonizando el estomágo. El recuento bacteriano en los gerbos a los que se les administró amoxicilina en suspensión disminuyó al aumentar la dosis, aunque la dosis más alta no fue capaz de eliminar completamente la carga bacteriana. La terapia anti-H. pylori con este nuevos sistema de administración con dosis de 10 y de 40 mg/kg fue capaz de eliminar completamente la carga bacteriana.

Este nuevo sistema permite un mayor tiempo de acción del antibiótico en el estómago permitiendo alcanzar a todas las bacterias que se encuentran en la mucosa gástrica.